布林佐胺|138890-62-7

基本信息

中文名称 布林佐胺

英文名称 brinzolamide

中文别名 布林左胺;帕瑞唑胺;(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物;

-4-(乙氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-氨磺酰1,1-二氧化物;

英文别名

(R)-(+)-4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide;

Birnzolamide;

Brinzolamide (BRZ);

3znc;

Azopt

CAS号 138890-62-7

分子式 C12H21N3O5S3

分子量 383.50700

精确质量 383.06400

PSA 163.80000

LOGP 3.27760

物化性质

外观与性状：结晶固体 

密度：1.5g/cm3 

沸点：586ºC at 760 mmHg 

闪点：308.2ºC 

折射率：1.625 

蒸汽压：1.03E-13mmHg at 25°C

生产方法:硫脲(1.287kg,16.93mol)、苄基氯(1.858L,2.044kg,16.14mol)、13.5L乙醇和4.5L水,一起回流2h。在20min中,冷却至74℃。依次加入3-乙酰基-2.5-二氯噻吩(3.0kg,15.38mol)和10L4mol/L氢氧化钠水溶液。回流3h至反应完全,冷至室温过夜。然后加入10L水,搅拌30min,再加入3L5.25%次氯酸钠溶液,再搅拌30min。过滤收集固体,用4×2.5L水和3×2L异丙醇洗,室温空气中干燥至恒重,得4.224kg化合物(Ⅰ),收率97%,熔点86～88℃。

用途:碳酸酐酶抑制剂,适用于开角型青光眼或其它原因引起的眼内压过高。