坎地沙坦|139481-59-7

血管紧张素II型受体拮抗剂。用于治疗充血性心力衰竭。降压。

基本信息

中文名称 坎地沙坦

英文名称 Candesartan

中文别名 卡地沙坦;

2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸;

(±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸;

英文别名 1-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic acid;

CAS号 139481-59-7

分子式 C24H20N6O3

分子量 440.45400

精确质量 440.16000

PSA 118.81000

LOGP 4.02860

物化性质

外观与性状：结晶固体 

密度：1.41 g/cm3 

沸点：754.8ºC at 760 mmHg 

熔点：183-185°C 

闪点：410.3ºC 

折射率：1.746 

储存条件：存放在原来的容器中，放在阴凉黑暗的地方。 

蒸汽压：4.39E-24mmHg at 25°C

生产方法:3-硝基邻苯二甲酸溶于含浓硫酸的乙醇中，回流反应，将得到的单酯和氯化亚砜溶于苯中，回流进行酰化反应。得到的酰氯物溶于二氯甲烷，在剧烈搅拌下，将其滴加到叠氮化钠的二甲基甲酰胺溶液中，然后和叔丁醇回流反应，得2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙醇。将该酯溶于四氢呋喃，搅拌和冰浴冷却下，加入NaH，室温搅拌，再加入4-(2-氰基苯基)苄基溴和碘化钾反应，得到的化合物溶于乙醇，加入氯化锡二水物进行反应。反应产物溶于原碳酸乙酯，加入乙酸，环合形成苯并咪唑衍生物。该咪唑衍生物和三甲基锡叠氮化物溶于甲苯，回流反应，形成四唑环。再将该四唑衍生物进行水解，即得坎地沙坦。

用途:新一代降压药，用于治疗高血压。