替米沙坦|144701-48-4

Molecular Structure:
替米沙坦|144701-48-4
Name:
替米沙坦|144701-48-4
Cas:
144701-48-4
Formula:
C33H30N4O2
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2019-03-07 10:01:16
Features:

替米沙坦(国际非专利药品名称:Telmisartan) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(即血管紧张素受体阻断剂,英文简称ARB),用于治疗高血压。现时大部分降血压药的疗效最长只能维持10小时。 替米沙坦 (Telmisartan) 的药效为同类药物中最长;临床研究显示,替米沙坦(Telmisartan)能够全日24小时降压,包括清晨时分心血管病最高危的时候。 替米沙坦(Telmisartan)亦是目前唯一一种血管紧张素受体阻断剂,经临床研究证实除了能为高心血管风险患者和糖尿病患者降血压外,更能提供额外的心血管保护,减低他们因心血管病而死亡、心肌梗死或中风的机会。

基本信息

中文名称:替米沙坦 

中文别名:泰米沙坦 

英文名称:telmisartan 

英文别名:Telmisartan; TELMISARTAN; 

CAS号:144701-48-4 

分子式:C33H30N4O2 

分子量:514.61700 

精确质量:514.23700

PSA:72.94000 

LogP:7.26440

物化性质

外观与性状:白色或灰白色结晶粉末 

密度:1.16 熔点:261-263°C 

沸点:771.9ºC at 760mmHg 

闪点:420.6ºC 

折射率:1.624 

水溶解性:不溶解的 

稳定性:在正常温度和压力下稳定。 

储存条件:存放在阴凉干燥的地方(25摄氏度)。瓶子应该紧闭。

蒸汽压:0mmHg at 25°C

生产方法:2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应,环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中,叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中,三氟乙酸作用下水解,得到替米沙坦。


用途:非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体,而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂,用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。


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