喹菌酮|14698-29-4

中文名称：喹菌酮

中文别名：1-乙基-6,7-亚甲氧基-4-喹啉酮-3-羧酸;

                 5-乙基-5,8-二氢-8-氧代-1,3-二噁茂[4,5-g]喹啉-7-羧酸;

                 5-乙基-5,8-二氢-8-氧代[1,3]-二氧戊环并[4,5-G]喹啉-7-羧酸;

                 噁喹酸;喹酸;

英文名称：oxolinic acid

英文别名：5-ethyl-5,8-dihydro-8-oxo[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;

                 5-Ethyl-8-oxo-5,8-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;

                 Oxolinic acid;Oxolinic Acid;

                 5-ethyl-8-oxo-5,8-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;

CAS号：14698-29-4

分子式：C13H11NO5

分子量：261.23000

精确质量：261.06400

PSA：77.76000

LogP：1.44830

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.483 g/cm3

熔点：314-316°C (dec.)

沸点：473.2ºC at 760 mmHg

闪点：240ºC

折射率：1.638

稳定性：Stable. Combustible.

储存条件：2-8ºC

蒸汽压：9.24E-10mmHg at 25°C

生产方法

亚甲基二氧基苯胺的制备 以亚甲基二氧基苯经硝化、还原制得亚甲基二氧基苯胺。 喹菌酮的合成 亚甲基二氧基苯胺与乙氧基次甲基丙二酸二乙酯在80～90℃加热反应3h,然后在二甲苯中回流环合,接着在氢氧化钠存在下,用碘乙烷在DMF溶剂中于70～75℃进行N-烷基化反应,混合物用水稀释后回流3～4h,水解产物用盐酸酸化生成喹菌酮。

用途

本品属第一代喹诺酮类药物，其作用机理是抑制细菌脱氧核苷酸的合成。对革兰氏阴性菌有强的抗菌效力，但对真菌与结核杆菌没有抗菌作用。对灭鲑气单孢菌、嗜水气单胞菌、鳗弧菌等鱼类病原菌有相当强的抗菌活性，其MIC50为0.02～0.09μg/ml。给鲤鱼一次性口灌本品5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、40mg/kg，15～24h后血药浓度出现最高值，血药浓度维持0.2μg/ml以上可达66h。本品毒性极微，急性毒性试验对鲤鱼口服LD50为4000mg/kg以上。